Аналог метотрексата при ревматоидном артрите
Lerunamedica.ru

Медицинский портал

Аналог метотрексата при ревматоидном артрите

Всегда ли при ревматоидном артрите нужно выбирать метотрексат?

Ревматоидный артрит — заболевание, отнимающее у человека радость жизни, так как оно сопровождается не только болью в суставах (причем страдает обычно не один сустав, а как минимум два симметричных), но и поражением оболочек сердца, легких, органов зрения, сосудов, ЖКТ, почек. В процесс фактически вовлекается весь организм. Такие патологии называются системными. Лечить их крайне трудно, так как этиология артрита, его причины, несмотря на большое количество разных теорий, с полной достоверностью не доказаны. Поэтому применяемые препараты часто оказывают или частичный эффект, либо не воздействуют вовсе. Одним из препаратов, на который в течение многолетнего опыта обратили внимание ревматологи, является метотрексат. Он продемонстрировал довольно высокую эффективность в лечении РА даже малыми дозами, и помог многим больным, его принимавших, существенно уменьшить боли, отечность и затормозить прогрессирование болезни. Сегодня метотрексат при ревматоидном артрите является так называемым базисным препаратом, то есть уменьшающим воспаление в суставах и смягчающим течение заболевания. Также его прописывают при других неспецифических инфекционных артритах и при полиартритах.

Почему для лечения ревматоидного артрита выбрали метотрексат

Если взглянуть на основной принцип действия препарата, то можно заметить, что он иммунодепрессивный, то есть не стимулирует, а наоборот подавляет иммунитет. Мы все привыкли к тому, что высокий иммунитет — это хорошо, поэтому такое свойство лекарства может поначалу озадачить. Также может показаться странным, что и онкологические болезни, и ревматоидный артрит лечатся в целом одними и теми же препаратами — цитостатиками (и не только ими). Однако если взглянуть на эту странность с позиции того, что такие лекарства назначают, когда заболевает сама иммунная система, то все становится на свои места.

Аутоиммунная теория ревматоидного артрита

Сегодня основной теорией, объясняющей развитие ревматоидного артрита, является наличие в организме больного патологического аутоиммунного процесса:

  • Именно из-за сбоя в работе иммунитета в организме, в котором протекает хронический воспалительный процесс, например, часто воспалены синовиальные оболочки суставов, начинают вырабатываться злокачественные по своему действию антитела, устремляющиеся в больную зону и фактически уничтожающие свои же ткани. Они их преобразовывают, заменяя мягкие эластичные ткани фиброволокнами, кальцифицируя их.
  • Наличие кальцификатов в синовиальной оболочке порождает сильные боли, хронические выпоты в сустав, истощающие саму оболочку. При этом из-за быстрого деления клеток антител синовиальная оболочка начинает расти, стенки ее утолщаются. Она прорастает в соседние ткани, вызывая и в них воспаление.
  • Несмотря на гипертрофию внутренний эпителий оболочки, продуцирующий синовию, становится дистрофичным, из-за чего в суставной жидкости становится меньше хондроитина и глюкозамина (из этих компонентов состоит суставный хрящ). Также может произойти уменьшение содержания полисахарида — гиалуроновой кислоты, придающей вязкость синовии, благодаря чему суставные поверхности при скольжении смазываются.
  • Хрящи сустава, не получая основных компонентов, теряют упругие свойства и начинают разрушаться в процессе трения. Это приводит к компенсаторным разрастаниям в области воспаленных суставом, так называемым ревматоидным узлам.
  • Наступают двигательные суставные ограничения, а из-за рубцевания мягких тканей, развиваются контрактуры, вызывающие искривляющие деформации.

Ревматоидный артрит — не рак, но на него похож

Некоторые больные, начиная получать лечение, во многом похожее на химиотерапию, порой приходят к мысли, что у них рак, и что врачи от них что-то скрывают. Есть доля сходства из-за разрастания синовиальной оболочки, ее спайкой с близлежащими тканями, но в отличие от рака, клетки синовиального эпителия не разносятся по крови и лимфатической системе и не дают метастазов, а в этом и заключена гибельная суть канцерогенных патологий.

Также похожи системность поражения, захватывающего многие органы и наличие аутоиммунного фактора: раковым клеткам удается обмануть иммунную систему, и она перестает препятствовать их ненормальному делению, а наоборот создает для этого все условия.

Поэтому и необходимо лекарство при таких болезнях, которое будет угнетать иммунитет и деление вредоносных клеток — злокачественных и антител.

Что из себя представляет препарат метотрексат

Метотрексат подавляет активность фолиевой кислоты, не допуская ее превращения в тетрагидрофолиевую — именно она активно участвует в обменных (аминокислотных, белковых) и репродуктивных клеточных процессах. Также он понижает пролиферацию лимфоцитов, которые продуцируют антитела, тем самым подавляя их и сдерживая таким образом иммунитет.

Большее влияние метотрексат, как и другие иммунодепрессанты, оказывает именно на антитела, а не на клеточный иммунитет, поэтому в лечении рака такие средства лишь часть комбинированного лечения, в котором приходится применять не одни лишь цитостатики, но и другие препараты, меняя их из-за возникновения резистентности опухолевых клеток. А вот в лечении ревматоидного артрита это лекарство может быть самодостаточным. В тех же случаях, когда действия препарата по каким-то причинам оказываются малоэффективным, его либо меняют на другой цитостатик, либо применяют в комбинации с другими средствами. Как часть комбинированного лечения метотрексат также используется при лечении детей до 3-х лет.

Инструкция по применению метотрексата при ревматоидном артрите

Той инструкции, в обычном виде, которые народ ищет в интернете от многих болезней) (принимать по таблетке три раза в день) для цитостатиков и им подобных препаратов быть просто не может, так как данные лекарства не предназначены для самостоятельного приема. Это очень серьезные препараты, которые приносят пользу лишь в данном конкретном случае — препятствуют делению клеток и антител, а вот вредных последствий у них гораздо больше, и одно из них то, что лечит — это падение иммунитета, открывающее ворота инфекциям.

Метотрексат является цитостатиком, ингибирующим клеточные биологические процессы. Это препарат длительного действия: эффект от его применения может наступить через три месяца, достигнув максимума через полгода.

В Росси он находится в списке жизненно важных лекарств, цены на которые регулируются государством.

Формы приема

  • перорально (таблетки);
  • парентерально в виде в/м, в/в и подкожных инъекций;
  • люмбально (интратекально)в виде пункции под оболочку спинного мозга.

При ювенильном ревматоидном артрите назначают внутримышечные уколы метотрексата.

Люмбальный прием метотрексата, в особенности в сочетании с фолинатом кальция, приводит к сильной интоксикации, а также к неврологическим симптомам в виде судорог.

Дозы и график приема

Рекомендован прием препарата, особенно для детей и подростков один раз в неделю (выбирается определенный день недели). Более частый прием приводит к накоплению токсинов в крови. В некоторых случаях врач назначает взрослым пациентам двукратный еженедельный прием.

  • Доза лекарства для взрослых варьируется от 7,5 мг до 25 мг в неделю.
  • Доза для детей до 16 лет не должна превышать 15 мг в неделю.
  • Начинают прием с минимальной дозы, а затем каждую недели ее увеличивают на 2.5 мг и опытным путем подбирают ту дозировку, которую без последствий может переносить больной, но не более максимальных значений.
  • В состоянии ремиссии дозировку еженедельного приема снижают от 7,5 до 15 мг в неделю.

Длительность приема

Базисное лечение ведется долгие годы, такова специфика ревматоидного артрита. Отмена препарата приводит к возобновлению прогрессирования болезни примерно через шесть недель. Метотрексат применяют до тех пор, пока наблюдается положительный эффект. Как только лекарство перестает действовать, его заменяют другим.

Показания

Метотрексат применяется широко как противоопухолевое средство в комбинации с другими препаратами при лечении лейкозов, рака молочной железы, легких, печени, почек, матки, яичка, яичников, сарком (остеосаркома, саркома Юинга) и др.

Побочные действия

Прием препарата может вызвать:

  • реакцию со стороны слизистых оболочек в виде язвы, стоматита, конъюнктивита и др. болезней;
  • лейкопению, тромбоцитопению, малокровие;
  • тошноту, диарею;
  • головную боль, судороги, усталость;
  • жировой гепатоз, цирроз;
  • панкреатит;
  • цистит, почечную недостаточность, гематурию;
  • крапивницу, болезнь Стивена Джонсона, фурункулез;
  • нарушение половых функций;
  • выпадение волос.

Уменьшить побочные действия метотрексата помогает параллельный прием препаратов фолиевой кислоты, однако при этом эффективность самого метотрексата также понижается.

Опытным путем установлена канцерогенность метотрексата, его способность производить мутации в генах (в принципе — это свойство многих токсических веществ). Возможно, участившиеся случаи заболевания раком больных ревматоидным артритом, вызваны как раз именно тем, что в большинстве случаев, врачи назначают метотрексат своим пациент как препарат выбора, ведь по сравнению с другими цитостатиками, он менее токсичен.

Противопоказания

Метотрексат нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

  • СПИД, иммунодефицит;
  • плохие показатели крови (низкие лейкоциты и тромбоциты);
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • беременность;
  • асцит, плеврит, колит;
  • ветряная оспа, герпес и др. инфекционные патологии.

Вакцинации больного и всех тех, кто проживает с ним рядом, накануне и в периоды приемы метотрексата недопустимы, так как из-за понижения иммунитета возникает угроза для самого пациента и для контактирующих с ним людей заболеть той патологией, от которой делается прививка.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • НПВС усиливает действие метотрексата, поэтому комбинированное лечение этими препаратами надо проводить с большой осторожностью.
  • Фолиевая кислота наоборот ослабляет действие метотрексата.
  • Пенициллин, тетрациклин, циспластин усиливают токсичные свойства метотрексата.
  • Фторурацил, напротив, снижает токсичность препарата.
  • Омепразол повышает концентрацию метотрексата в крови, а колестирамин снижает.
  • Сульфаниламиды, азот закиси усиливают миелодепрессивное действие метотрексата.
  • Очень осторожно нужно применять метотрексат с аспирином, даже в минимальных дозировках.

Это далеко не единственные препараты, которые взаимодействуют с этим иммуносупрессантом. Поэтому прежде чем принимать какое-либо средство вместе с метотрексатом, нужно обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно изучить в инструкции, как он взаимодействует с другими препаратами.

Аналоги метотрексата

  • В медицинских справочниках можно встретить лекарства для лечения ревматоидного артрита — метоптерин, аметоптерин, метиламиноптерин. Это просто другие аналоговые названия метотрексата.
  • Помимо того, метотрексат входит в состав следующих лекарств: метотрексат-эбеве, метортрит, методжект.

Контроль за состоянием здоровья

Принимая метотрексат, нужно не забывать, что он является ядом, пусть и мягкого действия, поэтому при критических показателях анализов крови, прием препарата необходимо временно прекратить.

Контролировать уровень лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, нужно один раз в месяц, а показатели функций печени и почек (билирубин, АЛТ, креатинин- хотя бы каждые два месяца).

Чем можно заменить метотрексат

По медицинским стандартам препаратом выбора, то есть лекарством, к которому при ревматоидном артрите прибегают в первую очередь, метотрексат является только в том случае, если у больного имеются признаки системного поражения кровеносных сосудов, периферических нервов, почек или альвеол. При неосложненных формах артрита и при наличии противопоказаний вначале используются другие средства: НПВС, кортикостероиды, другие базисные препараты: сульфасалазин, пеницилламин, лефлуномид, производные аминохинола, циклоспорин, цитостатики (циклофосфомид и азатиоприн). Последние три препарата относятся к резервным средствам, к которым прибегают в последнюю очередь.

  • НПВС в комбинации с различными средствами применяют, на протяжение всей болезни, а вот кортикостероиды — временно. Предпочтение в последнее время отдается селективным НПВС ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб).
  • Основанием для назначения ГКС является множественное поражение, сильные боли, не поддающиеся купированию при помощи НПВС, генерализованный васкулит. Препаратом выбора среди кортикостероидов является преднизолон. Как только острый процесс затихает, дозу тут же снижают, либо полностью отменяют прием и переходят к препаратам медленного действия, то есть к базисным средствам.

Базисными препаратами выбора при начальных стадиях ревматоидного по существующим стандартам считается не метотрексат, а хинолы (гидроксихлорин), пеницилламин, левамизол — менее токсичные препараты. Но сегодня ревматологи все больше склоняются к идеям применения метотрексата в самом начале болезни, чтобы ее сразу блокировать. Правда такое лечение небезопасно для здоровья — об этом врач должен обязательно предупредить своего пациента.

Нельзя прибегать к самолечению цитостатиками, это подобно самоубийству. Необходимо вначале обследоваться у ревматолога, а уже он по результатам диагностики примет решение, применить ли метотрексат при ревматоидном артрите, или лучше воспользоваться другими, более традиционными средствами.

Лечение Метотрексатом. Побочные действия. Аналоги.

Почему Метотрексат?

Это лекарство содержит в основе антагонист фолиевой кислоты — метотрексат. При попадании в организм, он повышает синтез аденозина, который очень сильно влияет на процесс иммунных и воспалительных реакций.

Те клетки, которые провоцируют воспаление – погибают. Метотрексат способствует образованию веществ противовоспалительного характера.

Препарат в лечении является основой при условии, если нет противопоказаний для его применения. В качестве дополнительной терапии назначаются Лефлонумид, Сульфасалазин и подобные медикаменты.

Иногда врач вынужден менять лечение, а порой приходится бороться с недугом целым комплексом медикаментов для усиления эффекта. При терапии Метотрексатом, положительный результат наблюдается у 80% больных через полмесяца после начала курса.

Метотрексат обладает следующим эффектом:

  • лекарство активно борется с инфекцией и корректирует работу иммунитета, так как он теряет правильный курс и при ревматоидном артрите начинает атаку не только на болезнетворные бактерии, но и на собственные клетки;
  • противоопухолевый препарат с иммунодепрессивным действием;
  • помогает устранить неприятные симптомы и остановить деформацию суставов. Болезнь может вернуться, но организм у каждого человека индивидуален, поэтому прием метотрексата поможет избежать этого;
  • предотвращает полное разрушение тканей;
  • чтобы получить положительный результат придется запастись терпением, так как лечение длится до 3 месяцев. Преимущество метотрексата в том, что он дает длительный эффект;
  • препарат замедляет дегенеративные процессы, оказывая цитостатическое действие.

Ученые до сих пор находятся в поисках совершенного препарата для избавления от ревматоидного артрита, но тем не менее Метотрексат пока остается самым лучшим по эффективности и безопасности при соблюдении рекомендаций лекарством.

Лекарственные формы

Метотрексат можно встретить в таблетированной и инъекционной формах. Таблетки выпускаются с дозировкой 2, 5 и 10 мг основного компонента. Они расфасованы во флаконы по 50 шт.

Ревматоидный артрит на начальной стадии лечится таблетками, покрытыми оболочкой. Но, при наличии проблем с ЖКТ или появлении побочных эффектов, таблетированная форма лекарства меняется на инъекции. Уколы вводятся внутривенно или подкожно.

Продается готовый раствор или концентрат. Раствор для инъекций выпускается в дозировке 50мг/5мл. Помещен в ампулы из темного стекла. Концентрат предназначен для капельниц.

После приготовления не хранится более чем 24 часа. Совершенно не растворяется в воде или спирте.

Показания для приема Метотрексата

Лекарство в основном борется с опухолями. И назначается больным с острым лимфобластным лейкозом, лифомами. Часто принимают при тробофластных опухолях, микозе, при тяжелой стадии псориаза.

К примеру, препарат Метотрексат Эбеве хоть и похож названием, но действует на все виды раковых образований в любой области – легкие, молочные железы, саркомы, яичники, аутоиммунные заболевания.

Противопоказания

Не допускается принимать Метотрексат следующим лицам:

  • беременным и кормящим матерям;
  • с патологиями печени и почек;
  • с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией;
  • с инфекционными заболеваниями в острой стадии;
  • имеющим в анамнезе СПИД;
  • не достигшим трехлетнего возраста.

Нужно соблюдать осторожность при назначении препарата людям:

  • имеющим язву желудка и 12-ти перстной кишки;
  • с язвенными колитами;
  • при обезвоживании организма;
  • страдающих от вирусных, грибковых и бактериальных инфекций;
  • прошедшим лучевую или химиотерапию.

Побочные эффекты

Их немало, препарат сложный.

После приема Метотрексата возможно появление и все серьезные:

  • проблем со стороны системы кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения;
  • диспепсия, панкреатит, анорексия;
  • головные боли;
  • сонливость;
  • судороги;
  • энцефалопатия;
  • нарушение зрения;
  • гипотензия;
  • тромбоэмболия;
  • нарушение дыхания;
  • одышка;
  • кашель;
  • лихорадка;
  • почечная недостаточность;
  • бесплодие;
  • импотенция.

Чтобы снизить риск развития негативных последствий, нужно:

  • отказаться от алкоголя;
  • употреблять больше чистой воды без добавок;
  • отказаться от кофе, энергетических напитков, жареной и жирной пищи;
  • избегать контакты с носителями вирусных болезней;
  • не ставить прививки;
  • не переутомляться;
  • не посещать стоматолога.

Почему назначают прием Фолиевой кислоты при лечении Метотрексатом?

Это можно объяснить тем, что фолиевая кислота позволяет снизить критичный уровень гомоцистеина и предотвратить появление побочек. Особенно важно учитывать этот факт при назначении лекарства больным с нарушением работы сердечно-сосудистой системы.

Гомоцистеин часто накапливается в организме человека, страдающего ревматоидным артритом. А для его расщепления необходима фолиевая кислота, которая при приеме Метотрексата стремительно уменьшается.

Вообще фолиевая кислота играет немаловажную роль в терапии ревматоидного артрита. Например, если начать ее принимать на протяжении первых 6 мес лечения, то ЖКТ почти не пострадает от воздействия основных препаратов для лечения болезни.

Поэтому возникает необходимость применения ежедневно фолиевой кислоты на протяжении всего курса лечения, кроме дня приема Метотрексата.

Преимущества и недостатки

Бесспорно, препарат очень эффективный, но и не безопасный. Даже незначительная передозировка повлечет последствия. Именно поэтому лечение должен назначать только врач.

К преимуществам лечения Метотрексатом можно отнести:

  1. Основной препарат при лечении ревматоидного артрита.
  2. Возможно долгое применение.
  3. Эффективно устраняет воспаление.
  4. Значительно уменьшает симптомы.
  5. Повышает выносливость организма.
  6. Сочетается с другими препаратами для лечения ревматоидного артрита.
  7. Раннее назначение метотрексата благотворно влияет на протекание болезни.
  8. Рекомендован для приема в неподтвержденных случаях ревматоидного артрита, в период диагностирования.
  9. Низкая цена и доступность.

Из недостатков следует упомянуть следующие:

  • эффект после приема лекарства появляется через 1-2 месяца регулярного приема;
  • требуется регулярное наблюдение у врача – минимум раз в квартал;
  • в период ремиссии нельзя прерывать прием метотрексата;
  • иногда появляются побочные эффекты, опасные для жизни препарат приходится отменить;
  • не останавливает процесс разрушения суставов;
  • не допускается прием во время беременности и в период лактации.

Лечение Метотрексатом

Схема

Прием лекарства разрабатывается в индивидуальном порядке. Как правило, при ревматоидном артрите первичная доза составляет 7,5 мг один раз в 7 дней.

Допускает деление этой дозы на 3 приема с промежутком в 12 часов. Но, можно выпить за один раз.

Эта дозировка может быть увеличена при необходимости. Однако, не должна быть больше 20 мг. Как только метотрексат начнет действовать, его назначение снижается до минимального уровня.

Больной должен соблюдать предписания врача. Часто они заключаются в следующем:

  1. Необходимо выбрать день приема учитывая, что лекарство оказывает влияние на нервную систему и может снизить уровень концентрации и работоспособность.
  2. Повторный прием запланируйте только в выбранный день.
  3. В течение дня после приема Метотрексата не рекомендуется пользоваться противовоспалительными и обезболивающими средствами.

Если говорить об инъекциях, то начальная дозировка составляет тоже 7,5 мг в неделю при диагнозе – ревматоидный артрит. Ставить уколы можно подкожно и внутривенно. Постепенно доза увеличивается в неделю на 2,5 мг.

Но, не допускается превышать максимальный показатель 25 мг. После достигнутого результата, на который уходит примерно 1-2 месяца, количество препарата постепенно понижается.

Исследования говорят о том, что метотрексат имеет меньше побочных эффектов при инъекционном способе введения.

Долгий положительный эффект длится в течении двух лет. Но, после окончания приема препарата, болезнь возвращается примерно через 1-3 месяца.

Передозировка

При превышении допустимой нормы приема Метотрексата, возможно появление нефропатии. Чтобы не допустить такого состояния, следует незамедлительно оказать помощь.

В течение часа после передозировки необходимо принять антидот – кальция фолинат в объеме, равном или большем дозе принятого Метотрексата. Необходимость следующей дозы определяется по рН мочи. Можно проводить гидрацию организма и подщелачивание мочи для более быстрого выведения лекарства.

Взаимодействие Метотрексата с лекарствами

Тема важная, потому что одновременное применение пациентом Метотрексата с салицилатами, фенилбутазоном, фенитоином, сульфаниламидами, антибиотиками, антикоагулянтами может вызвать тяжелую интоксикацию организма вплоть до летального исхода.

Если препарат назначен пациенту с подагрой, то противоподагрические лекарства должны подвергнуться корректировке.

Соединения с НПВП не допускается из-за возможной смерти пациента от желудочно-кишечной или гематологической интоксикации.

Есть риск появления гепатотоксичности при приеме препаратов на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола.

Прием Метотрексата и проведение лучевой терапии спровоцирует угнетение костного мозга.

Рекомендации

Назначение Метотрексата должно проводится после получения диагностических мероприятий, состоящих в:

  • общем анализе крови;
  • биохимическом анализе крови;
  • рентгенографии;
  • тестов на гепатит и туберкулез;
  • исследовании работы почек.

Каждый прием Метотрексата должен проводится после обследования слизистой глотки и рта на наличие язв.

Должен осуществляться контроль костномозгового кроветворения, периферической крови, функции почек, печеночных трансаминаз, молочной кислоты.

Таблетированная форма стоит в разы дешевле инъекционной. Так, упаковка из 50 таблеток с дозировкой в 2,5 мг обойдется примерно в 250 руб, с дозировкой в 5 мг – 450 руб. Самая большая дозировка – 10 мг стоит 550 руб.

А за раствор для внутримышечного и внутривенного введения придется отдать от 1500 до 5000 руб.

Аналоги Метотрексата

Похожие по фармакологическим свойствам признаны следующие препараты:

Замена лекарства допускается по назначению лечащего врача!

Отзывы

Много положительных отзывов о препарате можно найти в сочетании его приема с биологическими агентами. Такое сочетание не только снимает воспаление, но и останавливает процесс разрушения суставов.

При обострении сочетание метотрексата с нестероидными противовоспалительными препаратами позволяет снизить боль и скованность.

Подведя итог можно сказать, что сегодня Метотрексат является доступным и самым эффективным препаратом, используемым при лечении ревматоидного артрита. Но, в обязательном порядке назначение и подбор схемы должен назначать только врач, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов.

Полная инструкция по применению Метотрексата при ревматоидном артрите

Воспалительный процесс, провоцирующий поражение костной и хрящевой ткани в суставах, называется ревматоидный артрит. Терапия ведется медикаментозным методом. Метотрексат при ревматоидном артрите облегчает общее состояние пациента, снимает скованность движений, купирует воспаление. Самостоятельный прием лекарства недопустим, нужно сочетать его с фолиевой кислотой, чтобы избегать проявления побочных эффектов. Назначать лекарственное средство и отслеживать динамику должен врач.

Краткая характеристика

Препарат Метотрексат производится зарубежными и отечественными фармацевтическими компаниями в двух формах – раствор для инъекций и таблетки в оболочке. Таблетированная форма выпускается в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, а растворы помещаются в ампулы объемом 1, 5 и 10 мл. Упаковывают препарат в картонные коробки, внутри которой присутствует аннотация.

Основным действующим веществом является метотрексат. В качестве вспомогательных выступают целлюлоза, кремния диоксид, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал и т.д. Дополнительными компонентами раствора являются вода для инъекций, натрия хлорид и натрия гидроокись, которые обеспечивают высокую биодоступность состава и быструю абсорбцию.

Одним из известных производителей, который выпускает Метотрексат, является Эбеве – компания из Австрии. Приобрести таблетки Метотрексат можно в аптеках по цене от 230 руб. до 250 руб. Такая упаковка содержит 50 драже. Цена на Метотрексат в форме раствора равняется 130-150 руб. за ампулу.

Принцип действия

Препарат относится к лекарствам базисной терапии пациентов с ревматоидным артритом, полиартритом. Такой состав подавляет симптоматику патологии, предупреждает разрушение костной ткани, стойкую деформацию суставов. Лекарство влияет на клетки, которые быстро делятся. Его механизм действия заключается в нарушении метаболического цикла фолиевой кислоты, оказания противовоспалительного и противоопухолевого действия.

Изначально Метотрексат разрабатывался для борьбы с раком. Препарат для химиотерапии, нашел применение не только для лечения злокачественных опухолей, но и для аутоиммунных болезней – ревматоидного артрита. Метотрексат блокирует деление клетки, заменяя необходимую для осуществления процесса фолиевую кислоту. После поступления в организм, состав в результате ряда химических реакций повышает выработку аденозина – элемента, влияющего на протекание воспалительных и иммунных реакций.

Таблетки и уколы Метотрексат можно применять для лечения не только ревматоидного, но и псориатического артрита.

Применение Метотрексата обеспечивает гибель клеток, вызывающих воспаление в суставах. Препарат подавляет синтез элементов, запускающих и поддерживающих воспалительную реакцию, а также усиливает продуцирование веществ с противовоспалительным действием. В результате таких изменений снижается воспаление в суставах, ослабевает или полностью проходит скованность и боль при ревматоидном артрите.

Препарат для лечения патологии используют практически всегда. Исключением становятся случаи неэффективности лекарства, наличия индивидуальной непереносимости у конкретного пациента, а также проявление большого количества побочных реакций.

Плюсы использования препарата

Лекарство от ревматоидного артрита Метотрексат может вызывать побочные реакции организма. Такие проявления можно ослабить, если принимать одновременно фолиевую кислоту. У препарата есть более безопасные аналоги (Инфликсимаб, Ритуксимаб), но они менее эффективны Метотрексата, поэтому применяются в редких случаях.

Основные достоинства использования Метотрексата такие:

  • Высокоэффективный, поэтому является ключевым лекарством при лечении ревматоидного артрита;
  • Допускается любая продолжительность курса лечения;
  • Снимает воспаление в элементах сустава и устраняет все сопутствующие симптомы;
  • Помогает пациенту легче переносить физические нагрузки;
  • Отлично сочетается с другими лекарствами для борьбы с ревматоидным артритом;
  • Раннее начало применения Метотрексата обеспечивает мягкое течение болезни;
  • Экономичность в использовании и доступная цена лекарства.

Пpoтивoпoкaзaния

В инструкции по применению Метотрексата при ревматоидном артрите указано, что его нельзя использовать пациентам при следующих патологиях и состояниях:

  • Иммунодефицит, СПИД;
  • Недостаточности печени и почек;
  • Колит, плеврит, асцит;
  • Плохие показатели крови – низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов;
  • Беременность;
  • Герпес, ветряная оспа и прочие патологии инфекционной этиологии.
Читать еще:  Можно греть уши при отите ребенку

В период лечения Метотрексатом запрещается вакцинация пациента и людей, которые проживают рядом с ним. Ограничение необходимо в связи со снижением иммунитета. Вакцинация повышает риск поражения пациента и контактирующих с ним людей тем заболеванием, от которой вводится вакцина. Также увеличивается вероятность развития осложнений при ревматоидном артрите.

Побочные эффекты

Применение препарата иногда может сопровождаться побочными действиями:

  • Диарея и тошнота;
  • Стоматит, язвы, конъюнктивит и другие заболевания, связанные с реакцией слизистых оболочек;
  • Судороги, усталость, головная боль;
  • Малокровие, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Цирроз, жировой гепатоз, панкреатит;
  • Крапивница, фурункулез;
  • Выпадение волос;
  • Нарушение половых функций;
  • Цистит, гематурия, почечная недостаточность.

Ослабить выраженность проявления отрицательных последствий применения Метотрексата можно с помощью применения фолиевой кислоты одновременно с Метотрексатом. Но эффективность последнего при ревматоидном артрите будет заметно снижена.

Как применять метотрексат при ревматоидном артрите

Выбирать лечение ревматоидного артрита Метотрексатом в форме уколов или таблеток – решает врач. Дозировку и продолжительно терапевтического курса тоже определяет медицинский специалист. При отсутствии эффекта от лечения придется сменить лекарственный препарат на другой.

Как правильно принимать Метотрексат в таблетках

Метотрексат Эбеве или лекарство от другого производителя с таким же активным компонентом нужно принимать 1 раз в неделю. Схема лечения требует пить лекарство в один и тот же день недели, в одно и то же время суток, до еды. Запивать таблетки большим количеством воды, не сочетать с алкоголем. В день приема нельзя употреблять нестероидные противовоспалительные средства. Общая терапия обычно занимает минимум 6 месяцев.

После лечения необходимо закрепить полученный результат, чтобы продлить период ремиссии. Для этого пациенту рекомендуется принимать лекарство, не допускающее повторную активизацию воспалительного процесса в суставе. Препарат подбирает врач индивидуально.

Инструкция по применению в ампулах

Иногда лечение ревматоидного артрита может проводиться с помощью уколов на основе метотрексата. Дозировка в этом варианте тоже определяется в индивидуальном порядке врачом. Начинается она обычно от 7,5 мг, а максимальная доза не должна превышать 25 мг в неделю. До 30 мг повышать дозу можно только в особо сложных случаях.

Такой способ лечения уместно задействовать, если не помогает терапия таблетками, а также, если у пациента обнаружены проблемы с всасыванием веществ органами ЖКТ. Уколы делают внутримышечно либо в спинномозговой канал. Также разрешено введение в вену или аорту. Существует аналог Метотрексата, который следует вводит больному под кожу, но он назначается гораздо реже.

Применение совместно с фолиевой кислотой

Поскольку Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, в период лечения ревматоидного артрита организм пациента может испытывать ее недостаток. Чтобы восполнить дефицит такого водорастворимого витамина, врач назначает его дополнительный прием.

Употреблять фолиевую кислоту в той дозе, которую обозначит ревматолог, разрешается только в те дни, когда Метотрексат не принимается. Иногда принимать витамин рекомендуют вместе со стартом курса лечения, а иногда позже, но в течение первых 6 месяцев терапии.

Лечение Метотрексатом и фолиевой кислотой позволит пациенту снизить риск проявления побочных эффектов, избежать алопеции, поражений слизистых оболочек.

Отмена препарата

При успешном лечении необходимо правильно закончить терапевтический курс. Отказываться от препарата резко нельзя, потому что внезапная отмена Метотрексата может спровоцировать обострение заболевания, которое сопровождается снижением подвижности сустава, усилением болевых ощущений.

При достижении стойкой ремиссии пациенту назначается прием поддерживающей дозы по 2,5 мг в неделю. Когда именно отказаться от лекарства полностью, принимает решение лечащий врач в индивидуальном порядке.

Чем можно заменить

После согласования с врачом в отдельных случаях можно применять препараты-аналоги Метотрексата. На фармакологическом рынке присутствует целый ряд лекарств, который допустимо применять при ревматоидном артрите:

  • Методжект;
  • Триксилем;
  • Трексан;
  • Зексат;
  • Эветрекс;
  • Метотрексат Лахема.

Перечисленные аналоги Метотрексата при ревматоидном артрите содержат такой же активный компонент, но заменять Метотрексат на любой из аналогов самостоятельно категорически запрещено. Указанные лекарства также обладают специфическими противопоказаниями и побочными реакциями, которые нужно заранее изучить.

Метотрексат – это наиболее эффективный, доступный и безопасный лекарственный препарат, позволяющий бороться с ревматоидным артритом. Важно в процессе терапии следовать обозначенным доктором дозировкам, соблюдать все рекомендации, чтобы свести к минимуму риск развития сложных побочных эффектов.

Отзывы

Отзывы о применении Метотрексата в большинстве своем положительные, лекарство применяется для лечения ревматоидного артрита в течение нескольких десятков лет. Отмечается высокая эффективность медикамента, боль уходит быстро, снимается воспаление и отек. Также пациентам нравится цена препарата. Отрицательные отзывы обычно связаны с наличием побочных эффектов от приема лекарства.

У меня ревматоидный артрит тяжелой формы. Врач долгое время не могла составить лечение. От Сульфасалазина меня беспокоило расстройство пищеварения, а кортикостероиды давали только краткосрочный эффект. Действительно заметное облегчение получила благодаря Метотрексату. Принимаю препарат уже в течение 2 лет, довольна на 100%. Прошла боль, отеки не появляются. Да, лекарство очень серьезное, но если соблюдать все врачебные рекомендации, проблемы не возникают.

Елена, 44 года, Астрахань

Метотрексат мне назначил врач недавно. Я пока что довольна, поскольку побочных реакций не замечала, а боль в суставах ушла. Все дела по дому спокойно делаю сама, а до лечения даже ложку было трудно держать. Препарат нравится, помог отказаться от приема гормональных средств.

Метотрексат, по моему мнению, очень тяжелое лекарство. Врач долгое время не мог подобрать для меня оптимальную дозировку. Поначалу таблетки работали, но все время невыносимо тошнило. Постепенно дозу меняли, но хорошего результата так и не появилось. В итоге отказалась от Метотрексата, зря только деньги потратила.

Метотрексат при ревматоидном артрите — инструкция по применению, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

Что такое Метотрексат при ревматоидном артрите

Это цитостатический медикамент (противоопухолевое лекарство, нарушающее процесс роста тканей, включая злокачественные) из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Цитостатики подавляют механизм деления и восстановления клеток. Максимально чувствительны к данной группе препаратов быстро делящиеся элементы, включая клетки головного мозга. Благодаря этому свойству цитостатики активно используются для терапии аутоиммунных воспалений. Снижая образование лейкоцитов в тканях костного мозга, они подавляют иммунную систему.

Статьи по теме Коррекция носа без операции Диагностика ревматоидного артрита Метотрексат при псориазе

Метотрексат при ревматоидном артрите назначается больным потому, что помогает добиться стойкой ремиссии заболевания, причем клинический эффект сохраняется даже после отмены его приема. Медикамент обеспечивает следующие эффекты:

  • цитотоксический;
  • противоопухолевый;
  • противовоспалительный;
  • цитостатический;
  • иммунодепрессивный.

Состав

Медикамент содержит активное вещество метотрексат, относящийся к антиметаболитам – структурным аналогам фолиевой кислоты. Порошок характеризуется кристаллической структурой оранжевого или желтого оттенка. Состав лекарства от ревматоидного артрита

  • 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза инъекции – 10 мг активного компонента, вода очищенная, натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • концентра для приготовления инфузии – 100 мг в 1 мл действующего вещества, вода очищенная, натрия хлорид, бензойная кислота, натрия гидроксид.

Формы выпуска

Лекарство Метотрексат является российским аналогом австрийского препарата Метотрексат Эбеве. Медикамент продается в нескольких формах выпуска:

  • таблетки по 2,5, 5 и 10 мг в полипропиленовых флаконах по 50 штук в каждом;
  • раствор для инъекций по 50мг/5 мл в ампулах их темного стекла;
  • концентрат для капельниц 100 мг/1 мл во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Показания к применению

Терапию Метотрексатом назначают пациентам с ревматоидным поражением суставов. Другими показаниями к применению лекарства являются:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • грибовидный микоз с тяжелым течением;
  • тяжелые формы псориаза;
  • трофобластические опухоли.

Механизм действия

Основа лечения ревматоидного артрира – иммуносупрессивная терапия, что объясняется аутоиммунной природой болезни. При таких патологиях иммунитет человека нападает на собственные клетки, разрушая ткани, органы и здоровые суставы. Благодаря иммуносупрессивной терапии удается приостановить развитие симптоматики и затормозить разрушительные процессы, протекающие в сочленениях. Цитостатики препятствуют росту соединительной ткани в суставе, медленно разрушающей хрящи и субхондральные отделы костей.

Действие препарата от ревматоидного артрита заключается в блокировании фермента, расщепляющего фолиевую кислоту. Метотрексат нарушает синтез дизоксиуридинмонофосфата и тимидинмонофосфата, блокируя образование РНК, ДНК и белков. Медикамент не позволяет клеткам вступать в фазу синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительной ДНК-молекулы. Препарат относится к средствам первого ряда, которые применяются при базисном лечении ревматоидного артрита.

Метотрексат при ревматоидном артрите снижает выработку иммунокомпетентных клеток и элементов синовиальной мембраны, фибробластов (основных клеток соединительной ткани). Подавление процесса развития и размножения таких клеток способствует предотвращению деформации и активного воспаления сочленений. Метотрексат прекращает костные эрозии, возникающие как следствие атак активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.

Инструкция по применению Метотрексата при ревматоидном артрите

Терапию препаратом начинают иногда даже перед подтверждением диагноза, при быстром прогрессировании патологии. Чем дольше развивается ревматоидный артрит, тем выше риск инвалидизации или даже смерти человека, поэтому активность патологического процесса крайне важно быстро снизить. Четкой инструкции по правильному приему лекарства при ревматоидном артрите нет, назначают Метотрексат зачастую по общей схеме применения, поскольку врач не может знать, сколько доз препарата поможет больному.

Лечение, как правило, проводится таблетированной формой Метотрексата. При побочных эффектах со стороны пищеварительной системы рекомендованы внутривенные или внутримышечные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Прием начинают с минимальной дозировки, спустя пару недель ее увеличивают. Начальную дозу наращивают до появления выраженного клинического эффекта или симптомов непереносимости.

После этого заболевания лечат в установленной индивидуальной эффективной дозе, прием Метотрексата осуществляют раз в неделю. Иногда врач назначает дробный прием с делением дозы на 2-3 или больше приема, с интервалом в 12 часов. Поскольку полная ремиссия при ревматоидном артрите крайне редка, пациенту показана длительная терапия. Минимальный курс лечения длится полгода, при этом получить ожидаемый клинический результат удается в 60% случаев. Для закрепления эффекта монотерапию продолжают 2-3 года.

В ампулах

Препарат чаще назначается в форме таблеток, а подкожное или внутривенное введение Метотрексата целесообразно лишь в случаях, когда использование таблеток провоцирует побочные эффекты со стороны органов ЖКТ. Точную дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая степень тяжести поражения суставов, стадию заболевания и особенности организма больного. Начинают лечение с минимальной дозировки, постепенно доводя ее до оптимальной. Метотрексат начинает действовать спустя 2-6 недель после начала приема. Максимальный курс терапии уколами – 6 месяцев.

Таблетки

Таблетки принимается внутрь целиком и запивается большим количеством воды. Режим приема и дозировку врач подбирает на основе специфики патологии. При терапии ревматоидного артрита начальная доза Метотрексата равна 7,5 мг дважды в неделю, после ее могут постепенно увеличивать до появления клинического результата. Максимальная дозировка составляет 20 мг. Длительность курса терапии зависит от степени тяжести болезни и устанавливается индивидуально. Лечение прекращают постепенно, поскольку резкая отмена провоцирует обострение патологии.

Фолиевая кислота при приеме Метотрексата

Согласно полученным в ходе исследований данным, есть связь между появлением побочных эффектов при приеме препарата и дефицитом в организме фолиевой кислоты. Во время лечения патологии Метотрексатом клеточные запасы фолатов быстро снижаются, при этом у пациентов увеличивается концентрация гомоцистеина (аминокислоты, которая образуется при метаболизме метионина). Для расщепления этого вещества нужны фолаты. При их дефиците уровень гомоцистеина в крови максимален, что вызывает риск атеросклеротического поражения сосудов и сильно ускоряет тромбообразование.

Метотрексат и фолиевая кислота при ревматоидном артрите обязательно принимаются одновременно, иначе у больного будет стремительно накапливаться гомоцистеин. Лечение медикаментом усиливает негативный процесс особенно сильно на том этапе, когда повышается дозировка препарата для достижения терапевтического эффекта. Лечение ревматоидного артрита Метотрексатом и фолиевой кислотой помогает сократить опасный уровень гомоцистеина и снизить риск развития нежелательных последствий.

Фолиевую кислоту назначают сразу после начала курса лечения Метотрексатом или в течение первых 6 месяцев терапии, при этом частота проявления нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта снижается на 70%. Фолиевая кислота минимизирует риск развития алопеции и болезней слизистых оболочек. Дозировка подбирается исключительно доктором индивидуально для каждого пациента. Фолиевую кислоту принимают ежедневно, за исключением дней, когда принимается Метотрексат.

Противопоказания

Медикамент разрешен к применению не всем пациентам с ревматоидным артритом. Врач-ревматолог может отказаться от назначения Метотрексата при таких факторах у пациента:

  • беременность;
  • злоупотребление алкоголем (спирт увеличивает токсичность медикамента, делая его опасным для жизни);
  • тяжелые инфекционные патологии;
  • поражение печени, легких, почек;
  • лучевая терапия, химиотерапия, рак.

Передозировка

Превышение допустимой дозировки медикамента Метотрексат не проявляется специфическими симптомами. Факт передозировки устанавливается по уровню концентрации активного вещества в плазме крови. При этом незамедлительно используют антидот, которым служит кальция фолинат. Вводимая доза вещества должна быть равной или превышать принятую дозу Метотрексата.

Читать еще:  Восстановление после компрессионного перелома позвоночника

Врач может назначить дополнительные уколы фолината по мере необходимости. Перед введением каждой последующей порции препарата и спустя 6 часов в течение процесса устранения передозировки посредством антидота определяют рН мочи. Данные меры сводят к минимуму риск развития нефропатии. Дополнительно используют комплекс мер по ликвидации последствий передозировки, включающий подщелачивание мочи и гидратацию организма.

Побочные эффекты

При терапии иногда проявляются негативные эффекты, характерные для мегабластной анемии, ухудшается функция кроветворения. При повышении дозировки у больного появляются такие побочные действия:

  • понос;
  • рвота;
  • тошнота.

Если лекарство не отменяют при появлении таких симптомов, развиваются серьезные болезни ЖКТ. У некоторых пациентов наблюдается канальцевый ацедоз почек (сокращение кислот, выводимых с мочой) и корковая слепота, представляющая собой нарушение зрения. Продолжительное лечение Метотрексатом повышает риск развития цирроза печени и остеопороза. На фоне приема препарата возникает:

  • стоматит;
  • дерматит;
  • фурункулез;
  • конъюнктивит;
  • светочувствительность;
  • лихорадка;
  • фурункулез;
  • слезотечение;
  • гиперпигментация кожи.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, одновременный прием лекарства с антибиотиками пенициллинового ряда способствует снижению почечного клиренса. При приеме Метотрексата с содержащими ацикловир препаратами есть риск неврологических нарушений. Некоторые медикаменты, способствуют удлинению срока действия Метотрексата и увеличивают риск токсического воздействия препарата. К таким относятся:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • тетрациклины;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты.

Совместимость Метотрексата и алкоголя

Одновременное употребление спиртовых напитков с Метотрексата от хронического воспаления суставов грозит дисульфирамподобной реакцией. Молекулы медикамента, контактируя с этанолом, вызывают интоксикацию, которая выражается сильными головными болями, тошнотой, рвотой, покраснением кожи лица, шеи и груди, тахикардией, жаром, судорогами конечностей. Чтобы устранить осложнения, вызванные приемом алкоголя при противовоспалительной терапии, согласно инструкции, следует:

  • прекратить употреблять спиртное;
  • в течение 4 часов пить максимально много воды;
  • если препарат принимался курсом, алкоголь противопоказан к применению в течение последующих 3-30 дней (в зависимости от указаний доктора);
  • негативное действие сочетания медикамента с алкоголем прогнозируемо вне зависимости от используемой формы Метотрексата, будь то таблетки или мазь.

Аналоги

Положительное воздействие при лечении ревматоидного артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов оказывает Методжект – основной аналог Метотрексата, который некоторые врачи считают даже более эффективным. Тем не менее, последний отличается чистотой состава, благодаря чему намного реже дает побочные эффекты и чаще показывает стойкие улучшения состояния больного. Другие аналоги препарата это:

  • Веро-Метотрексат;
  • Метотаб;
  • Метотрексат-Тева.

Препарат из Австрии выпускается в форме таблеток и инъекций, при этом на цену влияет дозировка и количество лекарства в упаковке. Метотрексат можно купить в интернет-магазине, воспользовавшись поиском по виртуальным каталогам. При этом покупатель может заказать доставку лекарства на дом или в ближайшее почтовое отделение. Ниже приведена таблица с примерами цен на Метотрексат в разной дозировке в аптеках Москвы.

Метотрексат при ревматоидном артрите – инструкция по применению, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

При данном заболевании развивает аутоиммунное воспаление тканей сустава, которое приводит к разрушению костей и хрящей. Метотрексат при ревматоидном артрите подлежит обязательному применению, желательно вместе с фолиевой кислотой, причем важно соблюдать инструкцию и назначенную врачом дозировку. Благодаря препарату удается существенно облегчить состояние пациента и остановить воспалительный процесс на длительный срок.

Что такое Метотрексат при ревматоидном артрите

Это цитостатический медикамент (противоопухолевое лекарство, нарушающее процесс роста тканей, включая злокачественные) из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Цитостатики подавляют механизм деления и восстановления клеток. Максимально чувствительны к данной группе препаратов быстро делящиеся элементы, включая клетки головного мозга. Благодаря этому свойству цитостатики активно используются для терапии аутоиммунных воспалений. Снижая образование лейкоцитов в тканях костного мозга, они подавляют иммунную систему.

Метотрексат при ревматоидном артрите назначается больным потому, что помогает добиться стойкой ремиссии заболевания, причем клинический эффект сохраняется даже после отмены его приема. Медикамент обеспечивает следующие эффекты:

  • цитотоксический;
  • противоопухолевый;
  • противовоспалительный;
  • цитостатический;
  • иммунодепрессивный.

Состав

Медикамент содержит активное вещество метотрексат, относящийся к антиметаболитам – структурным аналогам фолиевой кислоты. Порошок характеризуется кристаллической структурой оранжевого или желтого оттенка. Состав лекарства от ревматоидного артрита

  • 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза инъекции – 10 мг активного компонента, вода очищенная, натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • концентра для приготовления инфузии – 100 мг в 1 мл действующего вещества, вода очищенная, натрия хлорид, бензойная кислота, натрия гидроксид.

Формы выпуска

Лекарство Метотрексат является российским аналогом австрийского препарата Метотрексат Эбеве. Медикамент продается в нескольких формах выпуска:

  • таблетки по 2,5, 5 и 10 мг в полипропиленовых флаконах по 50 штук в каждом;
  • раствор для инъекций по 50мг/5 мл в ампулах их темного стекла;
  • концентрат для капельниц 100 мг/1 мл во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Показания к применению

Терапию Метотрексатом назначают пациентам с ревматоидным поражением суставов. Другими показаниями к применению лекарства являются:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • грибовидный микоз с тяжелым течением;
  • тяжелые формы псориаза;
  • трофобластические опухоли.

Механизм действия

Основа лечения ревматоидного артрита – иммуносупрессивная терапия, что объясняется аутоиммунной природой болезни. При таких патологиях иммунитет человека нападает на собственные клетки, разрушая ткани, органы и здоровые суставы. Благодаря иммуносупрессивной терапии удается приостановить развитие симптоматики и затормозить разрушительные процессы, протекающие в сочленениях. Цитостатики препятствуют росту соединительной ткани в суставе, медленно разрушающей хрящи и субхондральные отделы костей.

Действие препарата от ревматоидного артрита заключается в блокировании фермента, расщепляющего фолиевую кислоту. Метотрексат нарушает синтез дизоксиуридинмонофосфата и тимидинмонофосфата, блокируя образование РНК, ДНК и белков. Медикамент не позволяет клеткам вступать в фазу синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительной ДНК-молекулы. Препарат относится к средствам первого ряда, которые применяются при базисном лечении ревматоидного артрита.

Метотрексат при ревматоидном артрите снижает выработку иммунокомпетентных клеток и элементов синовиальной мембраны, фибробластов (основных клеток соединительной ткани). Подавление процесса развития и размножения таких клеток способствует предотвращению деформации и активного воспаления сочленений. Метотрексат прекращает костные эрозии, возникающие как следствие атак активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.

Инструкция по применению Метотрексата при ревматоидном артрите

Терапию препаратом начинают иногда даже перед подтверждением диагноза, при быстром прогрессировании патологии. Чем дольше развивается ревматоидный артрит, тем выше риск инвалидизации или даже смерти человека, поэтому активность патологического процесса крайне важно быстро снизить. Четкой инструкции по правильному приему лекарства при ревматоидном артрите нет, назначают Метотрексат зачастую по общей схеме применения, поскольку врач не может знать, сколько доз препарата поможет больному.

Лечение, как правило, проводится таблетированной формой Метотрексата. При побочных эффектах со стороны пищеварительной системы рекомендованы внутривенные или внутримышечные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Прием начинают с минимальной дозировки, спустя пару недель ее увеличивают. Начальную дозу наращивают до появления выраженного клинического эффекта или симптомов непереносимости.

После этого заболевания лечат в установленной индивидуальной эффективной дозе, прием Метотрексата осуществляют раз в неделю. Иногда врач назначает дробный прием с делением дозы на 2-3 или больше приема, с интервалом в 12 часов. Поскольку полная ремиссия при ревматоидном артрите крайне редка, пациенту показана длительная терапия. Минимальный курс лечения длится полгода, при этом получить ожидаемый клинический результат удается в 60% случаев. Для закрепления эффекта монотерапию продолжают 2-3 года.

В ампулах

Препарат чаще назначается в форме таблеток, а подкожное или внутривенное введение Метотрексата целесообразно лишь в случаях, когда использование таблеток провоцирует побочные эффекты со стороны органов ЖКТ. Точную дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая степень тяжести поражения суставов, стадию заболевания и особенности организма больного. Начинают лечение с минимальной дозировки, постепенно доводя ее до оптимальной. Метотрексат начинает действовать спустя 2-6 недель после начала приема. Максимальный курс терапии уколами – 6 месяцев.

Таблетки

Таблетки принимается внутрь целиком и запивается большим количеством воды. Режим приема и дозировку врач подбирает на основе специфики патологии. При терапии ревматоидного артрита начальная доза Метотрексата равна 7,5 мг дважды в неделю, после ее могут постепенно увеличивать до появления клинического результата. Максимальная дозировка составляет 20 мг. Длительность курса терапии зависит от степени тяжести болезни и устанавливается индивидуально. Лечение прекращают постепенно, поскольку резкая отмена провоцирует обострение патологии.

Фолиевая кислота при приеме Метотрексата

Согласно полученным в ходе исследований данным, есть связь между появлением побочных эффектов при приеме препарата и дефицитом в организме фолиевой кислоты. Во время лечения патологии Метотрексатом клеточные запасы фолатов быстро снижаются, при этом у пациентов увеличивается концентрация гомоцистеина (аминокислоты, которая образуется при метаболизме метионина). Для расщепления этого вещества нужны фолаты. При их дефиците уровень гомоцистеина в крови максимален, что вызывает риск атеросклеротического поражения сосудов и сильно ускоряет тромбообразование.

Метотрексат и фолиевая кислота при ревматоидном артрите обязательно принимаются одновременно, иначе у больного будет стремительно накапливаться гомоцистеин. Лечение медикаментом усиливает негативный процесс особенно сильно на том этапе, когда повышается дозировка препарата для достижения терапевтического эффекта. Лечение ревматоидного артрита Метотрексатом и фолиевой кислотой помогает сократить опасный уровень гомоцистеина и снизить риск развития нежелательных последствий.

Фолиевую кислоту назначают сразу после начала курса лечения Метотрексатом или в течение первых 6 месяцев терапии, при этом частота проявления нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта снижается на 70%. Фолиевая кислота минимизирует риск развития алопеции и болезней слизистых оболочек. Дозировка подбирается исключительно доктором индивидуально для каждого пациента. Фолиевую кислоту принимают ежедневно, за исключением дней, когда принимается Метотрексат.

Противопоказания

Медикамент разрешен к применению не всем пациентам с ревматоидным артритом. Врач-ревматолог может отказаться от назначения Метотрексата при таких факторах у пациента:

  • беременность;
  • злоупотребление алкоголем (спирт увеличивает токсичность медикамента, делая его опасным для жизни);
  • тяжелые инфекционные патологии;
  • поражение печени, легких, почек;
  • лучевая терапия, химиотерапия, рак.

Передозировка

Превышение допустимой дозировки медикамента Метотрексат не проявляется специфическими симптомами. Факт передозировки устанавливается по уровню концентрации активного вещества в плазме крови. При этом незамедлительно используют антидот, которым служит кальция фолинат. Вводимая доза вещества должна быть равной или превышать принятую дозу Метотрексата.

Врач может назначить дополнительные уколы фолината по мере необходимости. Перед введением каждой последующей порции препарата и спустя 6 часов в течение процесса устранения передозировки посредством антидота определяют рН мочи. Данные меры сводят к минимуму риск развития нефропатии. Дополнительно используют комплекс мер по ликвидации последствий передозировки, включающий подщелачивание мочи и гидратацию организма.

Побочные эффекты

При терапии иногда проявляются негативные эффекты, характерные для мегабластной анемии, ухудшается функция кроветворения. При повышении дозировки у больного появляются такие побочные действия:

Если лекарство не отменяют при появлении таких симптомов, развиваются серьезные болезни ЖКТ. У некоторых пациентов наблюдается канальцевый ацедоз почек (сокращение кислот, выводимых с мочой) и корковая слепота, представляющая собой нарушение зрения. Продолжительное лечение Метотрексатом повышает риск развития цирроза печени и остеопороза. На фоне приема препарата возникает:

  • стоматит;
  • дерматит;
  • фурункулез;
  • конъюнктивит;
  • светочувствительность;
  • лихорадка;
  • фурункулез;
  • слезотечение;
  • гиперпигментация кожи.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, одновременный прием лекарства с антибиотиками пенициллинового ряда способствует снижению почечного клиренса. При приеме Метотрексата с содержащими ацикловир препаратами есть риск неврологических нарушений. Некоторые медикаменты, способствуют удлинению срока действия Метотрексата и увеличивают риск токсического воздействия препарата. К таким относятся:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • тетрациклины;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты.

Совместимость Метотрексата и алкоголя

Одновременное употребление спиртовых напитков с Метотрексата от хронического воспаления суставов грозит дисульфирамподобной реакцией. Молекулы медикамента, контактируя с этанолом, вызывают интоксикацию, которая выражается сильными головными болями, тошнотой, рвотой, покраснением кожи лица, шеи и груди, тахикардией, жаром, судорогами конечностей. Чтобы устранить осложнения, вызванные приемом алкоголя при противовоспалительной терапии, согласно инструкции, следует:

  • прекратить употреблять спиртное;
  • в течение 4 часов пить максимально много воды;
  • если препарат принимался курсом, алкоголь противопоказан к применению в течение последующих 3-30 дней (в зависимости от указаний доктора);
  • негативное действие сочетания медикамента с алкоголем прогнозируемо вне зависимости от используемой формы Метотрексата, будь то таблетки или мазь.

Аналоги

Положительное воздействие при лечении ревматоидного артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов оказывает Методжект – основной аналог Метотрексата, который некоторые врачи считают даже более эффективным. Тем не менее, последний отличается чистотой состава, благодаря чему намного реже дает побочные эффекты и чаще показывает стойкие улучшения состояния больного. Другие аналоги препарата это:

Препарат из Австрии выпускается в форме таблеток и инъекций, при этом на цену влияет дозировка и количество лекарства в упаковке. Метотрексат можно купить в интернет-магазине, воспользовавшись поиском по виртуальным каталогам. При этом покупатель может заказать доставку лекарства на дом или в ближайшее почтовое отделение. Ниже приведена таблица с примерами цен на Метотрексат в разной дозировке в аптеках Москвы.

Ссылка на основную публикацию
×
×
Adblock
detector