Сульфасалазин или плаквенил при ревматоидном артрите
Lerunamedica.ru

Медицинский портал

Сульфасалазин или плаквенил при ревматоидном артрите

Лечение артрита сульфасалазином

Лечение артрита – сложный, длительный процесс. Современная фармакологическая промышленность предлагает ряд препаратов для борьбы с ревматическим и ювенильным ревматоидным артритом. Часто применяются два лекарственных препарата – сульфасалазин и метотрексат.

Эти препараты обладают выраженным противоревматическим эффектом. У каждого есть сильные стороны и недостатки.

Чтобы получить представление о фармакологическом эффекте сульфасалазина и его общем влиянии на организм, тщательно изучим механизм воздействия на органы и системы, разберёмся с показаниями и нежелательными эффектами.

Фармакокинетика

Сульфасалазин – комплексный препарат, обладающий бактерицидным и противовоспалительным эффектами. Относится к препаратам выбора в лечении хронического артрита.

Препарат не растворяется в воде и, поэтому в желудке и в тонком кишечнике не усваивается. Значительная часть действующего вещества проходит в неизменном виде через желудок и тонкий кишечник, достигает толстой кишки, где под воздействием флоры толстого кишечника распадается на составные компоненты.

Отличительное свойство сульфасалазина – высокая способность к связыванию с белками организма. Хорошо выводится через почки и желчевыводящие пути. Максимальное количество препарата накапливается в плазме крови спустя 5 часов после приёма.

Треть активного вещества выводится через почки с мочой, половина выделяется с желчью в толстый кишечник. Накопление действующего вещества происходит в соединительной ткани, синовиальных оболочках суставов и плевральной жидкости.

Действие препарата на суставы

Исследователи ещё не ответили до конца на вопрос, как воздействует сульфасалазин на поражённые суставы. Ряд экспериментов выявил противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Связано это с подавлением активности лимфоцитов в тонком кишечнике.

Механизмы воздействия препарата сульфасалазин на суставы:

  1. Подавление синтеза медиаторов воспаления – простагландинов.
  2. Подавление синтеза свободных радикалов.
  3. Ингибирование активности лимфоцитов и нейтрофилов, участвующих в аутоиммунной реакции на суставную ткань.
  4. Депривация выработки интерлейкинов.
  5. Сульфасалазин обладает выраженной противомикробной активностью.

Выпускается сульфасалазин в таблетках. Таблетки округлой формы, окрашены в желтоватый цвет. Таблетка содержит 0,5 грамма активного вещества и имеет плёночное покрытие. Помимо таблеток препарат представлен на фармакологическом рынке в виде суспензии и свечей для введения в прямую кишку. Для ознакомления с действием препарата к каждой упаковке прилагается подробная инструкция.

Как применять лекарственное средство

При ревматоидном артрите медикаментозное лечение проводится согласно назначениям врача. Принимать сульфасалазин необходимо внутрь, после еды.

В ходе исследований определена дозировка препарата – 2-3 грамма действующего вещества, распределённое на сутки.

Начинать приём врачи рекомендуют с 0,5 грамма средства в сутки. Постепенно дозу наращивать, пока не достигнет средней терапевтической. На увеличение дозы потребуется месяц. Эффект от приёма препарата заметите не раньше, чем через 1,5 месяца после начала приёма.

Инструкция по использованию лекарственного средства представляет чёткую схему дозировки. Чтобы лечение сульфасалазином было эффективным стоит придерживаться предписаний.

  1. Взрослые начинают приём с дозы 500 мг в сутки, разделив её на 4 равных приёма.
  2. На второй день суточная доза повышена до 1000 мг. Так же распределяется на 4 приёма.
  3. В третий и четвёртый дни рекомендуется принимать таблетки по 1000 – 1500 мг в день.
  4. Далее следует сохранить дозу, пока не стихнут острые проявления артрита.
  5. По миновании острой стадии заболевания доза постепенно снижается до 500 мг. Общий курс лечения составляет несколько месяцев.

У взрослых максимальная доза лекарственного средства не должна превышать 16 таблеток за сутки.

Особенности лечения детей

В детской практике сульфасалазин применяется с целью лечения ювенильного ревматоидного артрита. Применение препарата имеет особенности, связанные с возрастными анатомо-физиологическими особенностями и с течением патологического процесса.

В ряде исследований доказано, что сульфасалазин проявил себя с наилучшей стороны при лечении единичных суставных поражений при ювенильном ревматоидном артрите и при множественном поражении суставов.

Длительный курс приёма лекарственного препарата надёжно устраняет симптоматику и сохраняет состояние ребёнка удовлетворительным на протяжении многих лет при отмене препарата.

Приём сульфасалазина подавляет развитие патологических процессов в суставах, которые можно выявить рентгенологически.

Особенности лечения сульфасалазином

Проведены исследования действия сульфасалазина и плацебо при ревматоидном артрите. Эффективность сульфасалазина превосходит эффект от применения плацебо в несколько раз. По эффективности лекарство превышает другие препараты, назначаемые для лечения суставного синдрома. Переносимость препарата превосходит другие фармакологические группы. Если сравнивать с базисными препаратами для лечения ревматоидного артрита, терапевтический эффект получен намного быстрее.

Сульфасалазин уменьшает риск скрытого кровоизлияния и воспалительных процессов в стенках тонкого кишечника – существенное отличие от препаратов золота или плаквенила.

У пациентов, оказавшихся резистентными к назначению метатрексата, применение в схеме лечения сульфасалазина через 3-4 месяца привело к улучшению состояния.

Лечение сульфасалазином приводит к нормализации показателей периферической крови, снижению содержания С-реактивного белка в плазме и ряда иммуноглобулинов. Это прямое свидетельство способности подавлять воспалительный процесс.

На фоне приёма таблеток утренняя скованность при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите уменьшилась. Уменьшилась частота и интенсивность боли. Отмечалось значительное улучшение состояния пациентов.

Побочные эффекты

Применяя сульфасалазин в лечении артритов, помните, он имеет побочные явления.

Появление неприятных эффектов от применения связано с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата. Это могут быть производные салициловой кислоты или сульфапиридин. Инструкция по применению предупреждает, что при снижении скорости разрушения действующего вещества возникают нежелательные явления.

  1. Жалобы на головную боль, шум в ушах, головокружение, судорожные приступы, бессонницу, слуховые или зрительные обманы.
  2. Нарушения функций мочеотделения.
  3. Нарушения пищеварения, воспалительные процессы в печени и поджелудочной железе.
  4. Поражения лёгочной ткани.
  5. Снижается количество гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов. Длительное лечение проводится под обязательным и регулярным контролем картины крови.
  6. Развитие бесплодия.

Противопоказания и меры предосторожности

Главным противопоказанием к назначению служит индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам средства.

Сульфасалазин противопоказан беременным и детям младше 5 лет. Действующие вещества проникают в женское грудное молоко, назначать его при кормлении грудью не рекомендуется. Противопоказаниями к приёму служат недостаточность печени и почек.

Большинство отзывов о его высокой эффективности и хорошей переносимости.

Однако не принимайте его, не проконсультировавшись предварительно с доктором. Перед назначением сульфасалазина, врач назначит исследования крови и мочи.

Инструкция к применению разъяснит правила применения и дозировку, взаимодействии с другими лекарственными веществами. Изучение инструкции необходимо наряду с консультацией специалиста.

Сульфасалазин: описание вещества и эффективность при артрите

Лекарственный препарат Сульфасалазин обладает активными противомикробными и противовоспалительными свойствами, которые обязательны при лечении артрита. Несмотря на свое широкое применение, препарат нельзя назвать панацеей от всех болезней. Схему терапии и дозировку должен назначать лечащий врач, потому что у данного лекарственного средства очень большой список противопоказаний и побочных реакций, которые необходимо учитывать.

Описание препарата

Препарат Сульфасалазин применяется для лечения артрита

Сульфасалазин выпускается в форме таблеток темно-желтого цвета, с коричневыми вкраплениями покрытых защитной оболочкой. Каждая таблетка имеет круглую форму выпуклую с двух сторон. Расфасовано лекарство в блистерах по 10 штук в каждом.

В одной таблетке содержится 500 мг активного вещества. Оно представляет собой соединение сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой. Из вспомогательных веществ в состав таблеток входят: повидон, крахмал прежелатинизованный из кукурузных зерен, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль. В клинических испытаниях Сульфасалазина, в т.ч. при лечении ревматоидного артрита, доказано, что он не уступал по эффективности другим базисным противовоспалительным препаратам (БПВП).

При лечении полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита, назначают применение сульфасалазина в комплексной терапии, с учетом полученных результатов анализов биоматериала и других исследований, которые необходимы для определения четкой клинической картины заболевания. Первый курс лечения должен длиться не меньше шести месяцев, только в этом случае можно рассчитывать на положительный результат.

Вышеупомянутое лекарственное средство имеет особенность пролонгированного (длительного) процесса распада и концентрируется в крови. Наличие таких свойств обуславливают вероятность побочных эффектов, которые иногда могут наблюдаться у пациентов. При их возникновении рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом для возможной коррекции дозировки или замены другим препаратом аналогичного фармакологического действия.

При каких заболеваниях назначают Сульфасалазин

Сульфасалазин назначают при артритах и колитах

Сульфасалазин врачи используют как самостоятельное средство и как элемент комплексной терапии следующих заболеваний:

  • Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
  • Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
  • Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

Дозировка и способы применения при артрите

Дозировку назначает только доктор

Лечение артрита заключается в постепенном повышении дозировки Сульфасалазина. Препарат принимается перорально, запивая достаточным количеством воды. Запивать чаем и другими жидкостями нежелательно. Запрещено также разрушать защитную оболочку таблетки перед употреблением.

В первую неделю лечения рекомендуется принимать по одной таблетке раз в день. На второй неделе по две таблетки (утром и вечером). На третьей неделе – по три. Доза повышается постепенно и может достигать 3 г в сутки.

Читать еще:  Себорейный дерматит у носа лечение

Детям дошкольного возраста (от 5 до 7 лет) лекарство назначают в дозе от 250 до 500 мг по 3-4 раза в сутки. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г. Перед началом лечения необходимо проверить уровень печеночных ферментов, сдать анализы крови и мочи. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента, исходя из общего состояния его здоровья, результатов анализов и степени запущенности патологии.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут проявиться в виде тошноты

Пациенты, которые вынуждены принимать препарат более года, отмечают возникновение целого ряда побочных эффектов. К ним относятся: тошнота, головная боль, шум в ушах, повышенная температура тела, высыпания на коже, локальные покраснения, головокружение. Со стороны ЖКТ возможны расстройства желудка, боли в животе. Иногда могут наблюдаться симптомы желтухи (пожелтение кожных покровов и потемнение мочи).

Противопоказания

Сульфасалазин имеет список противопоказаний

Перед назначением препарата врач должен опросить пациента, чтобы исключить наличие противопоказаний в каждом отдельном случае. Необходимо отказаться от использования Сульфасалазина при:

  • индивидуальной непереносимости любого составляющего данного лекарственного средства;
  • наличии печеночной или почечной недостаточности;
  • анемии;
  • возникновении аллергической реакции;
  • детский возраст (до 5 лет);
  • непроходимость мочевыводящих путей или кишечника;
  • беременность и период лактации.

Под строгим наблюдением лечащего врача Сульфасалазин можно принимать при таких заболеваниях, как:

  • аллергия на производные сульфонамида;
  • дерматит в активной фазе;
  • бронхиальная астма;
  • системные формы ювенильного артрита чтобы не спровоцировать возможность развития сывороточной болезни.

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, головокружения и боль в животе.

Особые указания

Беременным нельзя принимать Сульфасалазин

Во время беременности назначение препарата оправдано только в крайних случаях и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности рекомендуется отказаться от лечения.

Если появляется показание для применения Сульфасалазина в период кормления грудью, то необходимо перевести ребенка на искусственное кормление. Грудное молоко во время лечения нельзя использовать для кормления ребенка.

В период терапии рекомендуется периодически сдавать анализы и контролировать уровень печеночных ферментов в крови и моче. Чтобы предотвратить осложнения необходимо пить много чистой воды без газа.

При одновременном применении Сульфасалазин с фолиевой кислотой и дигоксином уменьшает абсорбцию данных препаратов. При этом активизирует действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипоглекимических препаратов. Возможно усугубление побочных реакций при параллельном приеме с цитостатиками, иммунодепрессантами, гепато- и нефротоксичными средствами.

Аналоги препарата

Структурный аналог по действующему веществу: Сульфасалазин ЕН.

Аналогами по лечебному воздействию являются: Салозинал, Салофальк, Урбазон, Фортекортин, Триамцинолон, Фортекортин Моно.

Наиболее предпочтительный аналогом Сульфасалазина в лечении ревматоидного артрита является препарат Месакол.

Прочие аналоги Сульфасалазина при лечении ревматоидного артрита:

  1. Таблетки кишечнорастворимые Салазопирин En-Табс.
  2. Кишечнорастворимые таблетки Асакол.
  3. Таблетки и гранулы пролонгированного действия Пентаса.
  4. Салофальк (суспензия, кишечнорастворимые таблетки, гранулы гастрорезистентные пролонгированного действия).
  5. таблетки Самезил.

Запрещено самостоятельно заменять Сульфасалазин на его прямой аналог – (Сульфасалазин ЕН): эти препараты все-таки имеют различия. Лечение обязан корректировать только лечащий врач.

Отзывы

Если говорить о положительных отзывах, то в них отмечается как высокая эффективность, так и относительная безопасность Сульфасалазина. Указывается хорошая переносимость пациентами при лечении ревматоидного артрита, даже если они вынуждены пить его достаточно длительное время. Побочные реакции встречаются, но довольно редко и в слабом виде. Обычно негативные симптомы исчезают через короткое время.

Эффективность этого лекарственного препарата подтверждают позитивные отзывы пациентов.

После того, как доктор поставил мне диагноз «ревматоидный артрит», пришлось соглашаться на любое лечение, пока ситуация со здоровьем не ухудшилась. Врач расписал схему приема препарата Сульфасалазин. Хоть отзывы о нем читала самые неоднозначные, согласилась на лечение. Принимала препарат на протяжении месяца. Увеличивала дозу по схеме, расписанной лечащим врачом. По окончанию терапии не ощутила резкого улучшения, но врач сообщил о накопительном действии и сказал, что лекарству нужно дать время. Спустя пару месяцев заметила, что симптоматика воспаления исчезла и боль тоже. Оставляю положительный отзыв. Мне Сульфасалазин помог.

Читала множество плохих отзывов о Сульфасалазине. Часто люди жаловались, что улучшений в результате лечения не наблюдали, зато побочных эффектов было множество у каждого. Но вопреки всем сомнениям я поверила своему доктору и согласилась на предложенную им схему лечения Сульфасалазином. Уже в средине лечения я заметила значительное улучшение общего состояния. Очень радует тот факт, что доктор предложил мне облегченную терапию, а не иммунодепрессанты или гормональные препараты.

На начальном этапе лечения принимал Иммард, но необходимого эффекта не получил, поэтому препарат был заменен лечащим врачом на Сульфасалазин. Доктор сразу предупредил о возможных побочных реакциях, поэтому было немного страшновато, но уже месяц продолжаю лечение и никакой жесткой побочки не заметил. Пью много жидкости (по совету врача) и никакого дискомфорта не ощущаю. У меня схема лечения комплексная, в которую входит еще несколько препаратов, поэтому не могу сказать точно, что именно мне помогло, но уже через три месяца активной терапии состояние значительно улучшилось, суставы не болят и видно, что болезнь не прогрессирует.

Врач при назначении Сульфасалазина моему мужу сразу предупредил о серьезности препарата. Его назначают при таких заболеваниях как язвенный колит, лечении ревматоидного артрита и др. Муж принимал его в комплексной схеме с другими препаратами для лечения геморроя, для того чтобы снять сильное воспаление. Удивительно, но в инструкции к препарату не указано, что его можно использовать при лечении геморроя. После недельного лечения минимальной дозировкой муж отметил значительное улучшение. Параллельно с Сульфасалазином он принимал Линекс для нормального функционированич кишечника, свечи с Метилурацилом и крем Проктонис для местной терапии. Еще один очень важный момент – отсутствие побочных реакций. После лечения Сульфасалазином у мужа остались самые хорошие впечатления. Рекомендуем!

Лечение артрита сульфасалазином

Лечение артрита – сложный, длительный процесс. Современная фармакологическая промышленность предлагает ряд препаратов для борьбы с ревматическим и ювенильным ревматоидным артритом. Часто применяются два лекарственных препарата – сульфасалазин и метотрексат.

Эти препараты обладают выраженным противоревматическим эффектом. У каждого есть сильные стороны и недостатки.

Чтобы получить представление о фармакологическом эффекте сульфасалазина и его общем влиянии на организм, тщательно изучим механизм воздействия на органы и системы, разберёмся с показаниями и нежелательными эффектами.

Фармакокинетика

Сульфасалазин – комплексный препарат, обладающий бактерицидным и противовоспалительным эффектами. Относится к препаратам выбора в лечении хронического артрита.

Препарат не растворяется в воде и, поэтому в желудке и в тонком кишечнике не усваивается. Значительная часть действующего вещества проходит в неизменном виде через желудок и тонкий кишечник, достигает толстой кишки, где под воздействием флоры толстого кишечника распадается на составные компоненты.

Отличительное свойство сульфасалазина – высокая способность к связыванию с белками организма. Хорошо выводится через почки и желчевыводящие пути. Максимальное количество препарата накапливается в плазме крови спустя 5 часов после приёма.

Треть активного вещества выводится через почки с мочой, половина выделяется с желчью в толстый кишечник. Накопление действующего вещества происходит в соединительной ткани, синовиальных оболочках суставов и плевральной жидкости.

Действие препарата на суставы

Исследователи ещё не ответили до конца на вопрос, как воздействует сульфасалазин на поражённые суставы. Ряд экспериментов выявил противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Связано это с подавлением активности лимфоцитов в тонком кишечнике.

Механизмы воздействия препарата сульфасалазин на суставы:

  1. Подавление синтеза медиаторов воспаления – простагландинов.
  2. Подавление синтеза свободных радикалов.
  3. Ингибирование активности лимфоцитов и нейтрофилов, участвующих в аутоиммунной реакции на суставную ткань.
  4. Депривация выработки интерлейкинов.
  5. Сульфасалазин обладает выраженной противомикробной активностью.

Выпускается сульфасалазин в таблетках. Таблетки округлой формы, окрашены в желтоватый цвет. Таблетка содержит 0,5 грамма активного вещества и имеет плёночное покрытие. Помимо таблеток препарат представлен на фармакологическом рынке в виде суспензии и свечей для введения в прямую кишку. Для ознакомления с действием препарата к каждой упаковке прилагается подробная инструкция.

Как применять лекарственное средство

При ревматоидном артрите медикаментозное лечение проводится согласно назначениям врача. Принимать сульфасалазин необходимо внутрь, после еды.

В ходе исследований определена дозировка препарата – 2-3 грамма действующего вещества, распределённое на сутки.

Начинать приём врачи рекомендуют с 0,5 грамма средства в сутки. Постепенно дозу наращивать, пока не достигнет средней терапевтической. На увеличение дозы потребуется месяц. Эффект от приёма препарата заметите не раньше, чем через 1,5 месяца после начала приёма.

Инструкция по использованию лекарственного средства представляет чёткую схему дозировки. Чтобы лечение сульфасалазином было эффективным стоит придерживаться предписаний.

  1. Взрослые начинают приём с дозы 500 мг в сутки, разделив её на 4 равных приёма.
  2. На второй день суточная доза повышена до 1000 мг. Так же распределяется на 4 приёма.
  3. В третий и четвёртый дни рекомендуется принимать таблетки по 1000 – 1500 мг в день.
  4. Далее следует сохранить дозу, пока не стихнут острые проявления артрита.
  5. По миновании острой стадии заболевания доза постепенно снижается до 500 мг. Общий курс лечения составляет несколько месяцев.
Читать еще:  Лечение и профилактика кашля у детей

У взрослых максимальная доза лекарственного средства не должна превышать 16 таблеток за сутки.

Особенности лечения детей

В детской практике сульфасалазин применяется с целью лечения ювенильного ревматоидного артрита. Применение препарата имеет особенности, связанные с возрастными анатомо-физиологическими особенностями и с течением патологического процесса.

В ряде исследований доказано, что сульфасалазин проявил себя с наилучшей стороны при лечении единичных суставных поражений при ювенильном ревматоидном артрите и при множественном поражении суставов.

Длительный курс приёма лекарственного препарата надёжно устраняет симптоматику и сохраняет состояние ребёнка удовлетворительным на протяжении многих лет при отмене препарата.

Приём сульфасалазина подавляет развитие патологических процессов в суставах, которые можно выявить рентгенологически.

Особенности лечения сульфасалазином

Проведены исследования действия сульфасалазина и плацебо при ревматоидном артрите. Эффективность сульфасалазина превосходит эффект от применения плацебо в несколько раз. По эффективности лекарство превышает другие препараты, назначаемые для лечения суставного синдрома. Переносимость препарата превосходит другие фармакологические группы. Если сравнивать с базисными препаратами для лечения ревматоидного артрита, терапевтический эффект получен намного быстрее.

Сульфасалазин уменьшает риск скрытого кровоизлияния и воспалительных процессов в стенках тонкого кишечника – существенное отличие от препаратов золота или плаквенила.

У пациентов, оказавшихся резистентными к назначению метатрексата, применение в схеме лечения сульфасалазина через 3-4 месяца привело к улучшению состояния.

Лечение сульфасалазином приводит к нормализации показателей периферической крови, снижению содержания С-реактивного белка в плазме и ряда иммуноглобулинов. Это прямое свидетельство способности подавлять воспалительный процесс.

На фоне приёма таблеток утренняя скованность при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите уменьшилась. Уменьшилась частота и интенсивность боли. Отмечалось значительное улучшение состояния пациентов.

Побочные эффекты

Применяя сульфасалазин в лечении артритов, помните, он имеет побочные явления.

Появление неприятных эффектов от применения связано с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата. Это могут быть производные салициловой кислоты или сульфапиридин. Инструкция по применению предупреждает, что при снижении скорости разрушения действующего вещества возникают нежелательные явления.

  1. Жалобы на головную боль, шум в ушах, головокружение, судорожные приступы, бессонницу, слуховые или зрительные обманы.
  2. Нарушения функций мочеотделения.
  3. Нарушения пищеварения, воспалительные процессы в печени и поджелудочной железе.
  4. Поражения лёгочной ткани.
  5. Снижается количество гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов. Длительное лечение проводится под обязательным и регулярным контролем картины крови.
  6. Развитие бесплодия.

Противопоказания и меры предосторожности

Главным противопоказанием к назначению служит индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам средства.

Сульфасалазин противопоказан беременным и детям младше 5 лет. Действующие вещества проникают в женское грудное молоко, назначать его при кормлении грудью не рекомендуется. Противопоказаниями к приёму служат недостаточность печени и почек.

Большинство отзывов о его высокой эффективности и хорошей переносимости.

Однако не принимайте его, не проконсультировавшись предварительно с доктором. Перед назначением сульфасалазина, врач назначит исследования крови и мочи.

Инструкция к применению разъяснит правила применения и дозировку, взаимодействии с другими лекарственными веществами. Изучение инструкции необходимо наряду с консультацией специалиста.

Современная стратегия базисной терапии ревматоидного артрита

Резюме. Представлены современные сведения об особенностях патогенеза ранних стадий ревматоидного артрита и обоснованы требования к проведению базисной терапии. Среди качеств, определяющих выбор базисного препарата, помимо приемлемого соотношения эффективности и токсичности, особое внимание уделено, времени развития клинического эффекта. Проведен анализ соответствия этим требованиям традиционных базисных препаратов и нового представителя этого класса соединений – аравы (лефлуномида). Приведены рекомендуемые программы мониторинга токсичности базисных препаратов.

Ключевые слова : ревматоидный артрит, лечение, базисные препараты.

Базисные (модифицирующие течение болезни) препараты являются основным компонентом медикаментозного лечения ревматоидного артрита (РА), влияющим на течение и исходы заболевания (Abu-Shakra M. et al., 1998; Edworthy S.M., 1999). В последние годы стратегия проведения базисной терапии подверглась существенным изменениям (Van de Putte L.B. et al., 1998; Fries J.F., 2000). Ключевыми моментами новой стратегии являются, во-первых, время начала базисной терапии, которое должно быть максимально приближено к дебюту болезни, во-вторых, использование высокоэффективных препаратов с быстрым началом клинического действия (по отдельности или в комбинации), и в-третьих, проведение лечения базисными препаратами практически непрерывно.

Необходимость разработки новых подходов к лечению РА стала очевидной после предпринятого в первой половине 90-х годов всестороннего изучения эффективности использовавшейся ранее стратегии “терапевтической пирамиды”, подразумевавшей сначала применение в течение нескольких месяцев нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и лишь затем – при прогрессировании болезни – базисных средств. При этом использование базисных препаратов рассматривалось в виде тактики последовательной монотерапии. При таком подходе, если применение базисного препарата не давало клинического эффекта, и/или его назначение приводило к появлению значительных побочных эффектов, препарат заменялся на другой, затем – на третий и так далее. Поскольку все базисные средства являются медленно действующими, то на подбор эффективного лечения уходило много месяцев, а то и годы. Более того, опасение развития токсических эффектов часто приводило к отсрочке назначения базисных препаратов – вплоть до того момента, когда уже появлялись структурные изменения в суставах. По этой же причине их прием нередко прерывался без достаточных оснований. По подсчетам Sherrer Y.S. et al. (1987), больные РА принимали базисные препараты лишь в течение 25-30% времени cуществования заболевания. Как выяснилось, такое лечение имело весьма ограниченный успех. По данным мета-анализа 6 проспективных исследований (Van der Heijde D.M.F.M., 1995), несмотря на проводившуюся терапию, в течение первых 1-2-х лет заболевания костные эрозии возникают у 70% больных. По другим оценкам (Sharp J.T. et al., 1991), за это же время до 90 % пациентов с агрессивным синовитом имеют эрозии. Как следствие, в пределах 20 лет после установления диагноза около 90% больных становятся нетрудоспособными (Buckley C.D., 1997).

Такие неудовлетворительные результаты отсроченного, запоздалого применения базисной терапии связаны с особенностями патогенеза ранних и поздних стадий РА. По современным представлениям, ключевая роль в патогенезе воспалительного процесса в суставах принадлежит клону активированных гипотетическим антигеном Т-клеток. Эти клетки путем прямых межклеточных взаимодействий и выработки цитокинов активируют макрофаги, фибробласты, которые в свою очередь продуцируют провоспалительные цитокины, стимулирующие рост и пролиферацию тех же Т-лимфоцитов, а также моноцитов, синовиоцитов, хондроцитов и других эффекторных клеток, выделяющих медиаторы воспаления и непосредственно участвующих в разрушении суставного хряща и кости (Weyand C.M., 2000). В дальнейшем, по мере накопления в синовиальной оболочке генотоксических агентов (кислородные радикалы, продукты пероксидации липидов и белков, оксид азота и др.) происходят повреждение ДНК и генные мутации синовиоцитов, которые после достижения некоего количественного предела приводят к формированию клона неконтролируемо размножающихся, агрессивных синовиоцитов. В этих клетках выявляется, в частности, мутация гена р53, ответственного за подавление опухолевого роста (Firestein G.S. et al., 1997). Активированные, в том числе мутированные, синовиоциты вместе с новообразованными сосудами формируют паннус, обладающий признаками опухолеподобного роста и пенетрирующий в хрящ и подлежащую кость. Как свидетельствуют результаты экспериментальных и клинических исследований, удельный вес описанных составляющих патогенеза ревматоидного синовита в различные сроки заболевания неодинаков: на ранних стадиях основное значение имеет Т-клеточно-макрофагальный механизм с цитокиновым каскадом, а на поздних стадиях доминируют автономные неиммунные механизмы, в основе которых лежит образование клона генотипически измененных синовиоцитов. Отсюда вытекает необходимость применения базисных препаратов, действие которых направлено главным образом на снижение функциональной активности интенсивно пролиферирующих клеток, на ранних стадиях процесса – до формирования паннуса, практически рефрактерного к медикаментозным воздействиям. Ориентировочно на образование паннуса требуется несколько месяцев. Этот своеобразный латентный период между дебютом воспалительного процесса и образованием клона клеток с опухолеподобным ростом и является “терапевтическим окном” – оптимальным сроком для начала базисной терапии.

Данное положение было подтверждено в нескольких контролируемых исследованиях, в которых в группах сравнения (отсроченное лечение) пациенты изначально получали плацебо и лишь после выявления различий с тестируемым препаратом или очевидного прогрессирования заболевания им назначалась базисная терапия. Было показано, что при раннем (длительностью менее 1-2 лет) РА безотлагательное базисное лечение по сравнению с отсроченным достоверно уменьшает число отекших и болезненных суставов, лабораторные воспалительные отклонения (Egsmose C. et al., 1995; Van der Heide A. et al., 1996), болевой индекс, функциональные расстройства и индекс нетрудоспособности (по опроснику оценки здоровья – HAQ) (Egsmose C. et al., 1995; Van der Heide A. et al., 1996; Munro R. et al., 1998; Tsakonas E. et al., 2000), а также степень рентгенологического повреждения (Buckland-Wright J.C. et al., 1993; Egsmose C. et al., 1995). В недавно проведенном анализе первичных данных 14 рандомизированных контролируемых исследований по изучению эффективности базисных препаратов у больных РА установлено, что пациенты с большей продолжительностью болезни не имеют такого же хорошего ответа на терапию, как больные, леченные на ранних стадиях заболевания (Anderson J.J. et al., 2000). Весьма показательны данные Ahmed A. и Emery P. (1999), согласно которым при длительности РА менее 12 недель ремиссию возможно индуцировать у 50% больных, в то время как при большей продолжительности заболевания – лишь у 7%. Отсюда вытекает одно из наиболее принципиальных требований к базисной терапии: она должна быть начата не позднее первых 3 месяцев с момента установления диагноза или начала заболевания (ACR Guidelines, 1996, 2002).

Читать еще:  При сахарном диабете есть помидоры

Своевременно начатая базисная терапия не только позволяет установить контроль над течением заболевания, но и в несколько раз уменьшает последующие финансовые потери (Ahmed A., Emery P., 1999; Kobelt G. et al., 1999) и, что самое важное – способствует сохранению функциональных возможностей опорно-двигательного аппарата. Как видно из рис. 1 (Emery P., 1995), параллелизм между уменьшением выраженности воспаления и улучшением функции суставов в ответ на базисную терапию наблюдается только на ранних стадиях болезни. В дальнейшем если и удается индуцировать лечением снижение активности воспалительного процесса, то степень восстановления функциональных нарушений с увеличением длительности болезни уменьшается. Таким образом, раннее начало базисной терапии является необходимым условием для предотвращения в последующем стойких нарушений функции.

Плаквенил при ревматоидном артрите: схема приема, отзывы

Ревматоидный артрит развивается вследствие аутоиммунного процесса, при котором в работе иммунитета происходит сбой и он начинает атаковать соединительную ткань суставов. Для купирования этого процесса часто назначают специальные препараты, влияющие на активность иммунитета. Одним из препаратов, назначаемых для улучшения работы иммунитета и купирования воспаления, является Плаквенил при артрите.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток

Плаквенил – это препарат, содержащий гидроксихлорохин. В каждой таблетке содержится 200 мг действующего вещества. Формообразующие компоненты состава, обеспечивающие лучшую всасываемость препарата желудком – это лактоза, повидон, крахмал и компоненты оболочки.

Таблетки препарата выпускаются в упаковках по 60 штук. В каждой пачке содержится 6 блистеров по 10 таблеток.

Фармакологические свойства

Препарат начинает действовать примерно через два часа после приема таблетки

Точный механизм действия лекарственного средства неизвестен. Препарат влияет на ферменты, под действием которых выделяются антитела, провоцирующие воспаление в суставах. Помимо этого, лекарственное средство оказывает выраженное противовоспалительное действие и стимулирует работу иммунитета, останавливая аутоиммунный процесс.

Препарат проявляет активность в отношении эритроцитарных паразитов, таким образом стимулируя иммунитет. Лекарство также оказывает выраженное антиоксидантное действие, предотвращая дальнейшее разрушение хрящевой ткани и уменьшая возможные негативные последствия воспаления в суставах.

Препарат начинает действовать примерно через два часа после приема таблетки. Быстрого терапевтического эффекта ждать не стоит, так как лекарство достаточно быстро выводится из организма. При регулярном приеме таблеток через несколько недель достигается необходимая концентрация действующего вещества в плазме крови, что обеспечивает ожидаемое терапевтическое действие.

Показания к применению

Назначать таблетки Плаквенила при ревматоидном артрите должен только врач

Плаквенил при артрите применяют независимо от его типа. Лекарственное средство показано для лечения ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, других патологий соединительной ткани, в том числе и тех, которые возникают как осложнение артрита.

Назначать таблетки Плаквенила при ревматоидном артрите должен только врач. Несмотря на относительную безопасность препарата и хорошую переносимость, в некоторых случаях иммуностимулирующее действие таблеток может навредить здоровью.

Противопоказания к назначению

При исследованиях Плаквенила была выявлена его ототоксичность

Препарат отличается небольшим перечнем противопоказаний. Его нельзя принимать в следующих случаях:

  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность;
  • непереносимость действующего вещества;
  • непереносимость лактозы;
  • ретинопатия.

Точный механизм влияния препарата на течение беременности и развитие плода не установлен, поэтому беременным принимать лекарство не рекомендовано.

При исследованиях препарата была выявлена его ототоксичность, поэтому во время лактации лекарство принимать не следует. Препарат в незначительных количествах проникает в грудное молоко, но этого достаточно, чтобы действующее вещество оказывало влияния на ребенка, вызывая нарушения в работе нервной системы.

Побочные эффекты

Аллергические реакции со стороны кожи проявляются крапивницей и отеком эпидермиса

Препарат небезопасен и может вызывать следующие побочные эффекты:

  • ретинопатия;
  • изменения сетчатки и роговицы;
  • алопеция;
  • аллергическая реакция;
  • гиперпигментация кожи;
  • нарушения со стороны ЖКТ;
  • бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта проявляются диареей, тошнотой, рвотой. Эти побочные эффекты проходят через несколько дней после начала терапии лекарственным средством.

Аллергические реакции со стороны кожи проявляются крапивницей и отеком эпидермиса, что сопровождается зудом. В редких случаях может возникать тяжелая форма аллергии – ангионевротический отек, бронхоспазм или отек легких.

Ретинопатия при приеме препарата представляет серьезную опасность. На начальных стадиях развития это нарушение полностью обратимо при условии прекращения приема лекарства Плаквенил. В запущенных случаях существует риск нарушения питания сетчатки и роговицы с постепенной утратой зрения.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с антибиотиками есть риск усиления их побочных эффектов

Плаквенил при ревматоидном артрите и ревматических поражениях суставов требует осторожного применения. Препарат с осторожностью назначают во время терапии дигоксином, так как Плаквенил может стать причиной усиления его активности.

При одновременном приеме с антибиотиками из группы аминогликозидов существует риск усиления их побочных эффектов, в первую очередь опасность представляет вероятность развития мышечных спазмов и нарушения нервно-мышечной проводимости.

Препарат Плаквенил усиливает действие лекарств от сахарного диабета. Это чревато развитием гипогликемии. Больным сахарным диабетом, принимающим Плаквенил, следует тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, так как может понадобиться уменьшение дозировки инсулина и сахароснижающих лекарств.

Препарат снижает судорожный порог и ухудшает действие лекарственных средств против эпилепсии.

Рекомендуется проконсультироваться с врачом о прочих возможных лекарственных взаимодействиях, так как в инструкции по применению таблеток Плаквенил описаны не все случаи реакций разных препаратов. Если пациент принимает какие-либо таблетки на постоянной основе, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Инструкция по применению лекарства при артрите

Препарат следует принимать либо во время еды, либо запивать 200 мл свежего молока

Схема приема Плаквенила при ревматоидном артрите зависит от массы тела пациента. Рекомендованная суточная доза препарата – это 6.5 мг действующего вещества на каждый килограмм веса. Это количество лекарства необходимо принимать дважды в день.

При приеме препарата учитывается идеальная масса тела, в зависимости от возраста и роста, но не фактическая. Таким образом получается, что человеку необходимо принимать либо 200 мг лекарства, либо 400 мг препарата в сутки. При приеме 200 мг действующего вещества принимать таблетку необходимо один раз в сутки. Доза в 400 мг разбивается на два приема.

Препарат следует принимать либо во время еды, либо запивать 200 мл свежего молока. Это обеспечивает лучшее усваивание действующего вещества.

Терапевтический эффект накопительный и проявляется не раньше, чем через 28 дней ежедневного приема таблеток, в связи с чем практикуется длительная схема терапии этим лекарством.

Стоимость и аналоги

Аналог препарата всего один – это лекарства Иммард

Плаквенил выпускается французской фармацевтической компанией, что и обуславливает высокую стоимость лекарства – 1300 рублей за 60 таблеток. Аналог препарата всего один – это лекарства Иммард. Этот препарат имеет тот же состав и дозировку, и выпускается по 30 таблеток в упаковке. Стоимость упаковки лекарства – около 400 рублей.

Отзывы о препарате

Плаквенил еще не нашел широкого распространения и достаточно редко назначается, поэтому отзывы пациентов, принимавших препарат при артрите, встретить можно нечасто. Те, кто прошел курс лечения этим лекарством, охотно делятся собственным опытом, что позволяет сделать выводы об эффективности и безопасности терапии Плаквенилом.

«Принимала Плаквенил два месяца, рекомендовать не буду. Препарат не навредил, но и не помог, во всяком случае, я никакого эффекта не заметила. С учетом высокой стоимости, не вижу смысла в этих таблетках.»

«Плаквенил назначил ревматолог сроком на 4 месяца. Принимала препарат месяц – эффекта не было. Примерно в середине второго месяца приема, я стала замечать, как уменьшились утренние боли. На третьем месяце регулярного приема лекарства прошла скованность движений, отек по утрам почти не появляется. Мой артрит затих, поэтому я очень довольна этим лекарством и всем его рекомендую.»

«С артритом мучаюсь почти половину жизни, любые препараты помогают ненадолго, болезнь снова возвращается через пару месяцев. Плаквенил стал исключением – после курса приема этих таблеток ремиссия держится уже больше полугода. Тем, для кого дорого, рекомендую Иммард – это тот же препарат, только его делает Индия.»

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector